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Poly(Methacryloyl-D-Glucosamine) (poly(MANGlc)) Prodrugs의 합성 및 항암활성
조석형 혜전대학 1997 論文集 Vol.15 No.-
5-FU-1-acetic, Glc-5-FU, MANGlc 등의 유도체를 합성하였고(MANGF-co-MANG)(Ⅳ), poly(MANGF-coMAA)(Ⅴ) 등의 poly(MANGF-co-AAm)(Ⅵ), poly(MAOGF-co-MAA)(Ⅶ) 등의 수용성 polymer prodrug을 합성하였다. polymer prodrug의 항암활성은 Sarcoma-180 담암 마우스에 대하여 복강 투여함으로써 in vivo 실험을 행하였으며 이들 poly-merprodrug과 monomer prodrug들은 약리활성의 지속성을 증대시키고 5-FU의 독성을 감소시킴으로서 비교적 높은 생체 적합성과 좋은 항암활성을 나타내었다. Derivatives such as 5-FU-1-acetic acid, Glc-5-FU, and MANGlc containing D-glucosamine as a spacer were synthesized. And Water-soluble polymer prodrug such as poly(MANFG-co-MANG)(Ⅳ), Poly(MANFG-co-MAA)(Ⅴ), poly(MANFG-co-AAm)(Ⅶ) were synthesized. The antitumor activity was tested against Sarcoma-180 ascites in female mice in vivo by intraperitoneal injection of the polymer prodrugs. These polymer prodrugs and monomer prodrugs showed relatively high biocompatibility and good antitumor activity by increasing the drravility of drug activity and reducing the toxicity of 5-FU.