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Amphotericin B의 가용화 및 방출지속화를 위한 아르기닌 함유 폴록사머 하이드로젤의 제조 및 특성분석
정지웅(Ji Woong Jeong),노영창(Young Chang Nho),임윤묵(Youn Mook Lim),박종석(Jong Seok Park),허강무(Kang Moo Huh),박정숙(Jeong Sook Park),신백기(Baek Ki Shin),백은정(Eun Jung Baek),김예태(Ye Tae Kim) 한국고분자학회 2010 폴리머 Vol.34 No.5
전신 진균감염 치료에 널리 사용되는 광범위 항진균제이며 대표적인 소수성 약물인 amphotericin B(AmB)의 효과적인 점막부착형 약물전달체로서 가용화제인 L-arginine, 점착성 고분자인 카보폴(carbopol), 온도감응성 고분자인 Poloxamer 407 (P 407)로 구성된 하이드로젤 제형을 제조하였다. L-Arginine의 첨가로 AmB의 용해도가 2.6mg/mL까지 향상되었으며, P 407 수용액은 20% w/v 이상의 농도에서 온도 변화에 따른 졸-젤-졸 상전이(phase transition)를 보였다. 이러한 상전이 온도는 약물 및 L-arginine의 존재에 의해 영향을 받았고, 점착성 고분자인 카보폴의 혼합에 의해 상전이 영역이 확장되었다. L-Arginine의 가용화 효과로 AmB의 약물방출특성이 향상되었고, 점착성 고분자인 카보폴의 첨가는 농도에 의존하여 약물방출을 지연시키는 효과가 있었다. Amphotericin B (AmB) is anti-fungal agent for the treatment of systemic fungal infections. but its poor solubility has limited clinical applications. In this study, a new gel formulation made up of L-arginine as solubilizer. thermosensitive Poloxamer 407 (P 407), and adhesive carbopol was designed for effective solubilization and delivery of AmB. The aqueous solubility of AmB was enhanced up to 2.6mg/mL by addition of L-arginine. Aqueous P 407 solutions of more than 20% w/v showed thermo-induced sol-gel-sol phase transition. The phase transition behavior was affected by the presence of AmB and L-arginine, and the phase transition range was broadened by addition of carbopol. In vitro drug release was improved by the solubilizing effect of L-arginine, and the presence of mucoadhesive carbopol prolonged the release rate as a function of concentration.
감마선을 이용한 폴리비닐피롤리돈/카파-카라기난/1,2-헥산디올 하이드로젤의 제조 및 특성
노영창(Young Chang Nho),한일수(Il Soo Han),임윤묵(Youn Mook Lim),권희정(Hui Jeong Gwon),박종석(Jong Seok Park) 한국고분자학회 2011 폴리머 Vol.35 No.1
본 연구에서는 생체 적합성이 우수한 합성고분자 폴리비닐피롤리돈(PVP)과 천연고분자 카파-카라기난(κC), 1,2-헥산디올(HD)을 혼합하여 감마선 조사에 의한 방사선 가교로 하이드로젤을 제조하였다. 방사선 조사량은 25 kGy, κC의 농도는 3 wt%로 고정하였다. 이렇게 제조된 하이드로젤의 PVP, HD의 농도에 따른 물리적 특성을 관찰하였다. PVP의 농도가 증가할수록 피롤리돈 분자 사이의 가교반응으로 젤화율과 인장강도는 증가하였고, 팽윤도는 감소하였다. 반면에 HD의 농도가 증가할수록 젤화율과 인장강도는 감소하였으며, 팽윤도는 증가하였다. 항균성 실험을 통해 HD를 함유한 하이드로젤에서 항곰팡이성 활성이 관찰되었다. In this study, the hydrogels composed of polyvinylpyrrolidone (PVP), κ-carrageenan (κC), and 1,2-hexanediol (HD) were prepared by γ-ray irradiation. The radiation dose was 25 kGy and the concentration of κC was 3 wt%. The physical properties of the hydrogels were investigated as a function of the concentrations of PVP and HD. The gel content and the tensile strength increased with increasing PVP concentration due to the crosslinking between the pyrrolidone molecules and decreased with increasing HD concentration. The degree of swelling was inversely proportional to the gel content because the highly crosslinked hydrogels had a tighter structure, hence reducing their water absorption. The antibacterial tests indicated that the hydrogels containing HD had antibacterial activity.