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양친매성 고분자전해질 도입을 통한 리포좀의 안정도 증진에 관한 연구
조은철 ( Eun Chul Cho ),임형준 ( Hyung Jun Lim ),김준오 ( Junoh Kim ),장이섭 ( Ih Seop Chang ) 대한화장품학회 2007 대한화장품학회지 Vol.33 No.1
일반적으로 cyclodextrin (CD)은 liposome의 구조를 불안정하게 만드는 것으로 알려져 있다. 본 연구에서는 양친매성 고분자전해질을 리포좀에 도입하여 CD에 대한 리포좀의 안정도를 증진시키는 연구를 수행하였다. Transmission electron microscopy와 photocorrelation spectroscopy 결과들로부터 β-CD (βCD)와 hydroxypropyl-βCD (HP β CD)를 함유하는 리포좀에 고분자가 도입되었을 때 CD를 함유하는 phosphatidylcholine (PC)-cholesterol (Chol) 리포좀보다 우수한 구조적 안정성을 나타내었다. 또한, rhaponticin (Rh)을 HP β CD에 포접시키고 이를 함유하는 PC-Chol 리포좀과 고분자가 도입된 리포좀의 안정도를 비교해 보았을 경우도 마찬가지로 고분자가 도입된 리포좀이 월등히 향상된 구조적인 안정성을 나타내는 것을 확인하였다. 이와 더불어 guinea pig의 피부조직을 사용하고 franz-cell을 통한 in vitro 피부흡수실험을 수행한 결과, HP β CD에 의해 가용화된 Rh의 피부흡수가 고분자가 도입된 리포좀에 의해 증진됨을 확인할 수 있었다. 상기 결과들은 양친매성 고분자 전해질의 도입에 따라 CD에 의해 가용화된 특정한 활성성분을 함유하는 리포좀의 구조적인 안정성을 효과적으로 증진시킬 수 있음을 확인시켜 주었으며, 이렇게 향상된 리포좀의 구조적인 안정성을 통해 약물전달시스템 측면에서 많은 응용이 가능할 것으로 생각된다. It has been generally known that liposomes become unstable when they contain cyclodextrins (CDs). Our present studies demonstrate that these liposomes can be stable by association of amphiphilic polyelectrolytes. Transmission electron microscopy and photocorrelation spectroscopy results showed that polymer-associated liposomes containing CDs (β-CD(βCD) and hydroxypropyl-βCD (HP β CD)) were more stable than phosphatidylcholine (PC)-cholesterol (Chol) liposomes containing these CDs. We also compared the stability of PC-Chol liposomes with polymer-associated liposomes containing HP β CD complexed with water-insoluble drug, rhaponticin (Rh). Two liposomes were relatively stable when HP β CD did not contain Rh, but Rh-HP β CD complexes triggered the disruption of PC-Chol liposomes. In contrast, polymer-associated Liposomes containing Rh-HP β CD complexes maintained its stability over 6 months. The skin permeation test demonstrated that drugs solubilized by CDs were delivered better into the skin of guinea pig by using polymer-associated liposomes than by using PC-Chol liposomes. Above results showed that polymer-associated liposomes gave an effective way to stabilize the liposomes containing drug-loaded CDs, which gives an application of liposomes in drug delivery systems.
전기방사법을 이용한 유용성 생리활성성분을 포함한 고분자 마이크로입자 제조
황윤균 ( Yoon Kyun Hwang ),정민국 ( Min Kuk Jeong ),조성연 ( Sung Yeon Cho ),박성일 ( Sung Il Park ),조은철 ( Eun Chul Cho ) 대한화장품학회 2017 대한화장품학회지 Vol.43 No.1
Ethyl (4-(2,3-dihydro- 1H-indene-5-carboxyamido) benzoate)는 노화방지 효과가 있으나 난용성 및 결정화 특성을 가지고 있어 제형화 및 2차 가공을 통해 입자내 활성성분을 담지시키는데 어려움이 있으며, 3,5,7-trihydroxy-4’-methoxy-8-prenylflavone는 플라보노이드(flavonoid)류의 일종으로 미백기능을 가지고 있으나 복합제형에 사용할 경우 제형의 착색을 일으키는 물질 중 하나이다. 본 연구에서는 전기방사법을 이용하여 유용성/난용성 생리활성성분인 ethyl (4-(2,3-dihydro-1H-indene-5-carboxyamido) benzoate)와 3,5,7-trihydroxy-4’-methoxy-8-prenylflavone 성분을 각각 poly (methyl methacrylate)와 polycaprolactone 고분자 입자 내에 담지 시키고 이를 화장품 제형에 적용했을 때 나타나는 효과에 대해서 기술하였다. 입자내 활성성분을 담지시킨 고분자 입자를 제조하는 과정에는 고분자의 농도, 노즐의 구조, 그리고 고분자와 생리활성 성분의 상용성이 중요한 역할을 하였다. 아울러 3,5,7-trihydroxy-4’-methoxy-8-prenylflavone가 캡슐화된 polycaprolactone 고분자 입자를 금속산화물이 포함된 화장품 제형과 혼합하였을 경우, 고분자 입자는 캡슐화 되지 않은 flavonoid가 제형에 포함되었을 경우 나타나는 착색현상을 방지하는 데 효과적 일 수 있다는 결과를 확인하였다. An anti-aging compound ethyl (4-(2,3-dihydro-1H-indene-5-carboxyamido) benzoate) rapidly crystallizes in emulsion systems, and a flavonoid 3,5,7-trihydroxy-4’-methoxy-8-prenylflavone bearing a whitening function causes coloration of cosmetic compounds when mixed with metal oxides. In this study, an electrospray method was used to encapsulate water-insoluble bioactive compounds in polymeric microparticles. Poly (methyl methacrylate) and polycaprolactone were used to encapsulate ethyl (4-(2,3-dihydro-1H-indene-5-carboxyamido) benzoate) and 3,5,7-trihydroxy- 4’-methoxy-8-prenylflavone, respectively. It was found that polymer concentration, the structure of electrospray nozzle, and compatibility between polymers and bioactive compounds were important factors in the preparation of the particles. Polycaprolactone particles encapsulating 3,5,7-trihydroxy-4’-methoxy-8-prenylflavone was effective in preventing coloration of a cosmetic compound when mixed with metal oxides.