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- 저자 : 지경엽 ( Kyung Yup Jee ) (검색결과 2 건)
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천연유래물질 펩타이드 유도체의 제조와 멜라닌 생성 저해 효과 탐색
신경훈 ( Kyong-hoon Shin ),이재호 ( Jae Ho Lee ),류근석 ( Geun Seok Ryu ),지경엽 ( Kyung Yup Jee ),박수남 ( Soo Nam Park ),김재일 ( Jae Il Kim ),조인식 ( In Shik Cho ),김한영 ( Han-young Kim ) 대한화장품학회 2010 대한화장품학회지 Vol.36 No.3
신규 미백 소재 개발을 위하여 tyrosinase의 활성을 억제하는 천연물과, alpha-melanocyte stimulating hormone (α-MSH)을 저해하는 펩타이드를 결합한 소재를 고체상 합성법으로 제조하였다[1,2]. Tyrosinase 활성 억제 효능이 있는 천연유래물질을 기존 연구를 바탕으로 선정하였으며, 이중에서 상업화 된 물질 17종에 대해 Mushroom Tyrosinase 활성 억제 효과를 측정하여, 그 중 caffeic acid, coumaric acid를 선별하였다. 펩타이드는 α-MSH 분비를 억제하며, tyrosinase활성을 억제하는 것으로 알려진 melanostatin을 선정하였으며[3-5], PLG-NH<sub>2</sub> (Proline-Leucine-Glycine-NH<sub>2</sub>) 중에서 유도체화 수율의 저하 원인으로 예상되는 Proline (Pro)의 서열을 다른 아미노산으로 변경하면서 선별된 천연물인 coumaric acid와 caffeic acid에 도입하였다. 또한 최종물질의 원가를 고려하여 acid-amide 형태를 acid형태로 전환한 유도체를 합성하였다. 이들 펩타이드 유도체들에 대해서 B16F1 melanoma cell에서의 멜라닌 생성 억제 효능을 평가하여 유도체화된 물질이 기존의 천연유래물질이나 펩타이드에 비하여 높은 저해효과를 가지는 것을 확인하였다. Derivatives of a novel natural compunds, melanostatin (PLG-NH<sub>2</sub>) were prepared by solid phase synthesis [1,2] and assayed to evaluate their melanogensis inhibitory activity. Also, a small library (natural compound- XLG-NH<sub>2</sub>, natural compound-X LG-OH) was prepared with same method for increasing synthetic yield and cost-reduction. PLG-NH<sub>2</sub> (Proline-Leucine-Glycine-NH<sub>2</sub>) was well-known tripeptide as its α-MSH release-inhibiting activity and tyrosinase inhibitory activity[3-5]. In order to choose best candidate for peptide derivatization, various natural compounds were screened by their tyrosinase inhibitory activity. As a result, caffeic acid and coumaric acid were selected. Most of these derivatives showed better activities than the parent natural compound, melanostatin.
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cAMP 신호전달과정을 통한 신규 천연유래물질 펩타이드 유도체의 미백 효능 연구
이혜숙 ( Hye Suk Lee ),신경훈 ( Kyong Hoon Shin ),류근석 ( Geun Seok Ryu ),지경엽 ( Kyung Yup Jee ),조인식 ( In Shik Cho ),김한영 ( Han Young Kim ) 대한화장품학회 2011 대한화장품학회지 Vol.37 No.3
MC1R의 길항제 역할을 하는 펩타이드와 tyrosinase를 저해하는 효능을 가지는 천연유래 물질을 유도체화하여 신규 미백소재를 개발하였다. 또한 이러한 새로운 기작에 의한 미백 효능을 평가할 수 있는 방법을 cAMP 신호전달 과정을 활용하여 제시하였다. 총 24종의 유도체를 합성하였고, cAMP assay의 결과를 통해 11종의 유도체를 선별하였으며, 선별된 유도체에 대하여 멜라닌 형성 억제 효능을 평가하여 본 평가 방법의 유효성을 확인하였다. 이 과정에서 RW를 서열에 포함하는 펩타이드 유도체가 특별히 멜라닌 형성 억제 효능이 높은 것을 알 수 있었다. 또한, cAMP assay는 MC1R의 antagonist라는 특정 타겟 물질을 디자인한 소재의 스크리닝 방법에는 활용할 수 있음을 알 수 있었다. 하지만, 미백소재로서의 가능성을 확인하기 위해서는 멜라닌 생성저해 시험과 병행하여야 할 것으로 판단된다. Novel whitening agents were prepared using peptide-Natural origin compound derivatives. The peptide could be an antagonist of MC1R and Natural origin compound were well-known material as a Tyrosinase inhibitor. We also suggest the new assay method which could evaluate the Antagonistic effectiveness to MC1R using cAMP signaling pathway. 24 candidates were synthesized and 11 peptide derivatives were selected by cAMP assay method. To evaluate cAMP assay, the selected peptide derivatives were assayed to evaluate their melanogensis inhibitory activity. At this work, we could know that the sequences which include -RW- have a melanogensis inhibitory activity, and cAMP assy could use as a evaluating method of MC1R antagonist. But, to evaluate the whitening activity of some material, cross-checking with melanin inhibitory assay method was recommended.
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