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Poly(Methacryloyl-D-Glucosamine) (poly(MANGlc)) Prodrugs의 합성 및 항암활성
조석형 혜전대학 1997 論文集 Vol.15 No.-
5-FU-1-acetic, Glc-5-FU, MANGlc 등의 유도체를 합성하였고(MANGF-co-MANG)(Ⅳ), poly(MANGF-coMAA)(Ⅴ) 등의 poly(MANGF-co-AAm)(Ⅵ), poly(MAOGF-co-MAA)(Ⅶ) 등의 수용성 polymer prodrug을 합성하였다. polymer prodrug의 항암활성은 Sarcoma-180 담암 마우스에 대하여 복강 투여함으로써 in vivo 실험을 행하였으며 이들 poly-merprodrug과 monomer prodrug들은 약리활성의 지속성을 증대시키고 5-FU의 독성을 감소시킴으로서 비교적 높은 생체 적합성과 좋은 항암활성을 나타내었다. Derivatives such as 5-FU-1-acetic acid, Glc-5-FU, and MANGlc containing D-glucosamine as a spacer were synthesized. And Water-soluble polymer prodrug such as poly(MANFG-co-MANG)(Ⅳ), Poly(MANFG-co-MAA)(Ⅴ), poly(MANFG-co-AAm)(Ⅶ) were synthesized. The antitumor activity was tested against Sarcoma-180 ascites in female mice in vivo by intraperitoneal injection of the polymer prodrugs. These polymer prodrugs and monomer prodrugs showed relatively high biocompatibility and good antitumor activity by increasing the drravility of drug activity and reducing the toxicity of 5-FU.
약물을 담지한 Poly ( Acrylamide - co - PEG ) Microgel 의 약물방출 특성
조석형,김공수,이영우,김영준 ( Suk Hyeong Cho,Kong Soo Kim,Young Woo Lee,Young Jun Kim ) 한국공업화학회 1995 공업화학 Vol.6 No.1
Poly(acrylamide-co-PEG) microgel은 침전중합에 의하여 에탄올 중에서 제조되었으며 가교제의 농도 및 acryloyl terminated poly(ethylene glycol) macromonomer(AtPEGM)의 농도에 따라 입자의 크기가 다른 microgel을 얻을 수 있었다. 이 시스템에서 AtPEGM이 중합의 안정제로 작용함을 알 수 있고 따라서 균일한 크기를 갖는 미립자를 제조할 수 있으며 그 morphology는 core-corona형이었다. 또한 염의 농도에 영향을 받지 않고 물에서의 분산안정성이 우수하였으며, 약물방출시스템에 사용하였을 때 가교도와 약물의 성질에 따라 약물방출속도가 조절되지만 매우 빠른 방출속도를 보였다. Precipitation polymerization of acrylamide(AAm) and acryloyl terminated poly(ethylene glycol) macromonomer(AtPEGM) was carried out in ethanol. Different size of microgels were obtained by changing the mole ratio of AtPEG macromonomer and N,N`-methylene-bis-acrylamide(MBAAm). The microgels were stabilized by steric stabilization of AtPEG macromonomer and monodisperse microgels have the morphology of core-corona type with the size distribution of submicron. The microgels were good water dispersable and stable in KCI solution. The drug release rate from microgel particls depended on crosslinking density and hydrophilicity of drug and was very fast.
폴리스티렌겔내에서 침전중합법에 의한 Poly ( AA - co - EGDMA ) Microgel 의 합성
김공수,조병호,조석형 ( Kong Soo Kim,Byung Ho Cho,Suk Hyeong Cho ) 한국공업화학회 1996 공업화학 Vol.7 No.2
Poly(AA-co-EGDMA) microgel은 시크로헥산/아세톤용액에 팽윤된 폴리스티렌겔 용액중에서 침전중합 방법으로 합성하였다. Microgel을 합성함에 있어서 폴리스티렌의 농도, 가교제의 농도, 폴리스티렌과 모노머의 비율 및 용매의 성질에 따라 0.18∼0.55㎛의 입자크기로 조절할 수 있었으며, 구형의 단분산성 microgel을 합성할 수 있었다. 또한 폴리스티렌 용액의 농도가 증가함에 따라 microgel의 입자크기는 작아졌고, 가교제의 농도가 증가할 수록 입자크기는 증가하였다. Poly(AA-co-EGDMA) microgels were prepared by precipitation polymerization in highly swollen polystyrene gel solution. The polymerization was carried out in selective solvent such as cyclohexane/acetone at 60℃. Poly(AA-co-EGDMA) microgels with various size of 0.18∼0.55㎛ were obtained from different concentration of polystyrene(PS), concentration of crosslinking agent(EGDMA), ratio of PS/monomer and volume ratio of solvents. The particle size of poly(AA-co-EGDMA) microgels decreased with increasing the concentration of PS and increased with that of EGDMA.
스틸렌 - 아크릴산계 공중합체의 금속착물 형성에 관한 연구
김공수,김수종,조석형,전용철 ( Kong Soo Kim,Soo Jong Kim,Suk Hyeong Cho,Yong Chul Chun ) 한국공업화학회 1991 공업화학 Vol.2 No.1
수용성 poly(sulfonated styrene-co-acrylic acid)를 합성하여 Cu(II)이온과의 착물형성에 관한 연구를 수행하였다. poly(sulfonated styrene-co-acrylic acid)-Cu(II)착물의 생성반응에 있어서 pH 변화에 따른 UV-Vis.흡수 스펙트라 및 점도 특성을 시험하여 착물형성조건을 검토하였다. 또한, poly(sulfonated styrene-co-acrylic acid)-Cu(II) 착물의 생성상수와 안정도상수를 Bjerrum 방법으로 구하였고 Ringbom 방법으로 착물생성 엔탈피, 자유에너지 및 엔트로피 변화 등 열역학적 특성값을 구하였다. Water soluble poly(sulfonated styrene-co-acrylic acid) was polymerized with sulfonated styrene and acrylic acid in the presence of silver sulfate at 99 ℃ for 4 hrs. The complex formation of poly(sulfonated styrene-co-acrylic acid) with Cu(II) was carried out. The maximum absorption wavelength of the poly(sulfonated styrene-co-acrylic)-Cu(II) system at different pH values was observed at 274 nm and 295 nm. The reduced viscosity of the poly(sulfonated styrene-co-acrylic acid)-Cu(II) complex were measured in the various pH ranges. The formation constants and stability constants of poly(sulfonated styrene-co-acrylic acid)-Cu(II) complex were calculated from Bjerrum method. The changes of enthalpy, free energy and entropy in the above reaction were determined by Ringbom method.