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      저자 : Jiaxin Pi (검색결과 1 건)
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        Self-micro emulsifying formulation improved intestinal absorption and oral bioavailability of bakuchiol

        Jiaxin Pi,Xu Gao,Yue Yu,Yin Zheng,Zhuangzhi Zhu,Yajing Wang 대한약학회 2021 Archives of Pharmacal Research Vol.44 No.9

        Bakuchiol (BAK), isolated from the seeds ofPsoralea corylifolia L., recently presents a variety ofpharmacologic activities. However, the poor oral bioavailabilitylimits its further development and clinical use. The purpose of this study was to establish a self-microemulsifying(SME) formulation for oral deliveryimprovement of BAK. The optimized liquid SME formulationwas comprised of BAK (40 %), Cremophor RH 40(30 %) and Labrasol (30 %). The emulsion droplets werespherical in shape, and particle size and zeta potential weredetermined. The in vitro dissolution test of BAK-SMEformulation illustrated faster dissolution rate than the bulkdrug. The permeabilities of 40 lg mL-1 BAK-SME formulationin rat intestinal segments of duodenum, jejunum,ileum and colon were 30.91 9 10-3, 23.61 9 10-3,29.43 9 10-3 and 23.62 9 10-3 cm min-1, respectively,exhibiting 3.99 times in duodenum, 2.59 times in ileum and 2.31 times in colon greater than BAK perfusate. The oralbioavailability of BAK-SME formulation at a dose of150 mg kg-1 was determined in rats. The Cmax and theAUC(0–24h) were 515.4 ng mL-1 and 4,327.2 h ng mL-1,respectively, which were 1.90 fold and 1.73 fold greaterthan the value of BAK suspension. All these results clearlystated that BAK-SME formulation performed wellimprovementon oral bioavailability of BAK.

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