Effects of Some Penicillins on Angiotensin Converting Enzyme = 수종의 페니실린들이 안지오텐신 변환효소 활성에 미치는 영향

국문 초록 (Abstract)

Penicillin 및 Cephalosporin들이 안지오텐신 변환효소(ACE) 활성에 미치는 영향을 검사하였다. 검사한 13종의 약물중 talampicillin 및 pivampicillin은 ACE에 저해작용을 나타내었으며 이들 talampicillin 및 pivampicillin의 ACE활성에 대한 저해작용은 rat의 적출장관 실험으로도 확인할 수 있었다. 즉 angiotensin I에 의한 장관의 수축은 Pivampicillin 및 Talampicillin에 의해 저해되었으나 angiotensin II에 의한 장관수축은 영향을 받지 않았다. Penicillin 및 cephalosporin들은 강력한 ACE 저해제의 하나인 captopril과 구조적으로 유사점을 갖이고 있으나 실험결과 penicillin 및 cephalosporin의 전체구조는 ACE 저해작용을 나타내기에 적합하지 않은 것으로 판명되었다. 그러나 free corboxylic acid를 esterification 하였을때 저해작용이 상승함을 관찰할 수 있었다.

다국어 초록 (Multilingual Abstract)

Thirteen different penicillins and cephalosporins were tested against the activities of angiotensin converting enzyme(ACE). Pivampicillin and talampicillin showed mild inhibitory activities against ACE. The inhibitory activities were confirmed by observing that pivampicillin and talampicillin inhibited the contractions induced by angiotensin I but not the contractions by angiotensin II on isolated rat ileum. Penicillins and cephalosporins cephalosporins have some resemblance on their chemical structure to captopril, one of the most potent inhibitory of ACE. However, the result showed that the overall structure of penicillins and cephalosporins are unfavorable for the compounds to be inhibitory to ACE. On the other hand, esterification of the free acid resulted in increase the inhibitory activities