Berberine 含有生藥의 製制化 및 生體利用率에 關한 硏究

국문 초록 (Abstract)

Berberine 표준품 및 황련의 메탄올 엑스를 β-cyclodextrin과 포접화합물을 제조하여 침전형성을 방지하므로써 berberind의 약물효과를 증진시킬 뿐만 아니라, 용해도 및 유수분배 계수를 증가시켜 생체이용율을 높이고, 그외에 소장흡수실험, 혈중농도실험, 용출실험, 항균력 측정을 통하여 생체이용율을 비교 분석 하였다. Ber-HCI 표준품과 황련의 메탄올 엑스를 생체이용률을 향상시키기 위하여 β-cyclodextrin과 포접화합물을 제조하여 용해도 실험, 유수분배계수 측정, 주사형 전자 현미경 관찰, 위 및 소장 흡수실험, 혈중농도 측정, 항균력의 측정, 용출 실험을 한 결과, 다음과 같은 결론을 얻었다. 1. BECD,MECD의 주사형 전자 현미경 관찰결과, BER 및 MEX가 β-cyclodextrin의 수소성 동공내로 유입되어, inclusion complex가 형성됨을 알 수 있었다. 2. 포접화합물의 물에 대한 용해도는 20℃ 및 37℃에서 모두 증가되었고, 유수분배계수는 용매 n-octanol, 크로로포름에서 각각 BER, MEX보다 높았다. 3. BECD 및 MECD의 흡수율은 위, 십이지장 및 공장에서 각가 BER 및 MEX보다 높았으며, BECD보다는 MECD의 흡수율이 증강되었다. 4. BER, MEX, BECD 및 MECD를 마우스에 경구투여했을 때 혈중 berberine의 농도는 모두 30분 후에 최고혈중농도에 도달하였으며, BER 및 MEC의 종합농도가 각각 증가되었고, BECD보다는 MECD의 혈중농도가 높게 유지되었다. 5. BECD 및 MECD의 항균력은 G(+)균 일부분, G(-)군에서 BER 및 MEX보다 각각 향상되었다. 6. BECD 및 MECD 중에 함유된 berberine의 용출율은 0.1N-HCl 용액 및 Ph6.8 인산염 완충액에서 각각 BER 및 MEX 보다 높았으며, MECD의 용출율은 BECD보다 2배 이상 증가하였다. 이상의 실험결과 β-cyclodextrin 포접화합물의 용해도 및 유수분배 계수가 증가되고, 환제 제조후 용출 실험 결과 용출이 크게 향상되는 등 생체이용률 향상에 크게 기여할 것으로 사료된다.