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나재운,이동병,조종수,정영일,김성호,김성현,Nah, Jae Woon,Lee, Dong Byung,Cho, Chong Su,Jeong, Young Il,Kim, Sung Ho,Kim, Sung Hyun 대한화학회 1998 대한화학회지 Vol.42 No.1
DL-lactide와 glycolide로부터 공중합체 Poly(DL-lactide-co-glycolide)(80:20)를 합성하였다. 합성된 공중합체에 소수성 약물인 clonazepam을 함유하는 미소구체를 제조하여 약물전달시스템 제제로서 응용 가능성을 고찰하였다. 미소구체로부터 약물방출실험은 pH 7.4 phosphate buffer solution $37.0{\pm}0.05^{\circ}C$에서 시행하였다. 미소구체로부터 약물이 선형적으로 방출된 시간범위는 고분자와 약물의 무게비가 20:40(mg)인 경우는 51일 이었고, 20:20과 40:20 (mg)의 비율의 경우는 각각 41일, 29일로 미소구체 제조시 약물의 비율이 증가함에 따라 방출시간 또 한 길어짐을 알 수 있다. 결론적으로 본 실험의 diafiltration법에 의해 균일한 크기의 미소구체를 제조할 수 있었으며, 약물은 조절 방출형 pattern을 보여 약물전달시스템 제제로의 응용 가능성을 알 수 있었다. Poly(DL-lactide-co-glycolide) (80:20) was synthesized from DL-lactide and glycolide, and the copolymers was made to micelles containing clonazepam for drug delivery system. The release experiments of the drug from micelles were operated at pH 7.4 phosphate buffer solution $37.0{\pm}0.05^{\circ}C$. The linearly-releasing time ranges of the drug from micelles prepared with the copolymer/drug weight ratio of 20:40, 20:20, and 40:20 (mg) were 50, 41, and 29 days, respectively. So the linearly-releasing time of drug showed the order of micelles 20/40 > micelles 20/20 > micelles 40/20. In short, the formulation allows polymeric micelles to suppress the burst effect of the drug release mechanism, which led to the controlled release pattern and the possibility of drug delivery system for veinous injection.
가교키토산 매트릭스를 통한 Silver Sulfadiazine의 투과
나재운,Nah, Jae Woon 대한화학회 1996 대한화학회지 Vol.40 No.9
Chitin을 epichlorohydrin과 반응시켜 가교 chitin을 합성하고, $C_2$ 위치의 아세트아미드기를 탈아세틸화하여 가교 chitosan을 얻었다. 가교 chitosan을 증류수에 팽윤시킨 다음 글리세린과 silver sulfadiazine을 가하여 고분자 matrix를 제조하였다. 이렇게 제조된 matrix로부터 in vitro에서의 약물 방출 pattern을 고찰하기 위해 pH7.4 인산염 완충용액 중에서 약물의 함유량, 글리세린의 농도 변화 및 matrix 두께변화에 미치는 인자들에 관하여 연구 검토 하였다. 고분자 matrix내의 약물의 함유량과 matrix의 두께가 증가할수록 약물 방출 지속 시간은 지연되었다. 그러나 글리세린의 함유량이 증가함에 따라 약물 방출 지속 시간은 오히려 감소 하였다. 또한 약물의 함유량과 글리세린의 함유량이 증가할수록 겉보기 방출속도상수 (K)값도 증가하였으나, matrix 두께가 증가함에 따라서는 겉보기 방출속도상수(K)값이 일정하였다. 이상과 같이 가교 chitosan은 약품의 방출 조절형 제제로서 사용 가능성을 나타냈으며, 약물로 사용된 silver sulfadiazine의 방출거동은 Higuchi model에 따른 확산으로 생각되었다. Crosslinked chitosan was prepared from chitin after reaction with epichlorohydrin followed by deacetylation at C2-position. Epidermal releasing polymeric matrix was prepared after swelling crosslinked chitosan with distilled water and adding silver sulfadiazine and glycerine as a plasticiser. The release behavior of silver sulfadiazine from polymeric matrix was studied in pH 7.4 phosphate buffer solution by varing the drug content, glycerine concentration, and the thickness of the matrix. The drug release time was delayed by increasing the content of silver sulfadiazine and the thickness of the matrix, whereas decreased as glycerine concentration increased. The apparent constant(K) of release rate was independent upon the matrix thickness, but was proportional to the content of drug or glycerine of crosslinked chitosan matrix. These results indicated that chitosan matrix showed some potential as a drug delivery system for transdermal therapeutic application.