반응표면분석에 의한 노랑느타리버섯 추출물의 추출조건 최적화

이혜진(Hye-Jin Lee),도정룡(Jeong-Ryong Do),정민유(Min-Yu Chung),김현구(Hyun-Ku Kim) 한국식품영양과학회 2014 한국식품영양과학회지 Vol.43 No.10

노랑느타리버섯의 항산화 활성을 측정하여 효율적 추출조건을 예측하기 위해 마이크로웨이브 에너지, 에탄올 농도, 추출시간의 요인변수를 중심합성법에 따라 설정하여 반응표면분석을 통해 최적화 조건을 설정하였다. 노랑느타리버섯 추출물의 수율, 전자공여작용, SOD 유사 활성, 총 폴리페놀 함량에 대한 반응표면의 회귀식 R² 값이 각각 0.91, 0.87, 0.86 및 0.87로 분석되었고, 수율은 P<0.01, 항산화 활성이 P<0.05에서 유의적 수준을 나타냈다. 노랑느타리버섯은 요인변수에 따라 수율, 전자공여작용, 총 폴리페놀 함량의 경우 마이크로웨이브 에너지의 영향을 가장 많이 받았고, SOD유사 활성의 경우 에탄올 농도에 따른 유의적 차이를 보였다. 추출물의 각 특성을 모두 만족시키는 최적의 추출조건의 범위는 superimposing 하여 마이크로웨이브 에너지 71.48~92.84 watts, 에탄올 농도 55.01~71.66%, 추출시간 3~9분으로 예측되었다. Response surface methodology (RSM) was used to optimize extraction conditions of Pleurotus cornocopiae. Coefficients of determination (R²) for dependent variables ranged from 0.86 at 0.91. Maximum extraction yield was 40.81% under the following conditions: microwave power of 60.08 watts, ethanolic concentration of 12.33%, and extraction time of 6.86 min. Maximum extraction electron donating ability was 35.72% at 44.13 watts, 19.30%, and 4.21 min. Maximum extraction superoxide dismutase (SOD)-like activity was 34.87% at 114.01 watts, 65.88%, and 1.56 min. Maximum extraction total polyphenol content was 31.77 mg/g at 50.52 watts, 23.00% and 2.90 min. Based on the superimposition of four dimensional RSM with respect to extraction yield, electron donating ability, SOD-like activity, and total polyphenol content obtained under various extraction conditions, the optimum ranges of extraction conditions were as follows: microwave power of 71.48~92.84 watts, ethanol concentration of 55.01~71.66%, and extraction time of 3~9 min.

모시풀 추출물이 지방세포분화와 혈관신생에 미치는 영향

정민유(Min-Yu Chung),김성희(Sung Hee Kim),최효경(Hyo-Kyoung Choi),박재호(JaeHo Park),황진택(Jin-Taek Hwang) 한국생물공학회 2016 KSBB Journal Vol.31 No.3

Boehmeria nivea (L.) Gaud., a flowering plant, has been widely cultivated in Asian countries including Korea. It has been reported that B. nivea exhibits health beneficial effects for the prevention of inflammation, oxidative stress, and virusrelated diseases. In this study, we evaluated the inhibitory effect of B. nivea on adipocyte differentiation and angiogenesis. DPPH radical scavenging activities of 70% ethanol extract of B. nivea (EBN) and water extract of B. nivea (WBN) were 90.8±1.1% and 20±6.9%, respectively. EBN was also effective in the reduction of adipocyte differentiation in 3T3-L1 cells. We next examined the transcriptional activity of peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-γ), a pivotal target for anti-obesity. We found that treatment with rosiglitazone induced the transactivation of PPAR-γ. Under the same condition, 800 μg/mL EBN reduced the transactivation of PPAR-γ in rosiglitazone-induced cells. These results demonstrate that EBN-inhibited adipocyte differentiation was accompanied by PPAR-γ inhibition. The study also tested whether EBN exhibits an anti-angiogenic effect by inhibiting tube formation in HUVECs. We found that EBN effectively inhibits tube formation, suggesting that EBN exhibited an anti-angiogenic effect. Taken together, B. nivea can be used as a functional food for the prevention of obesity and angiogenesisrelated diseases including cancer.

3T3-L1 지방세포에서 DHA와 EPA의 지질축적 억제 효능 및 히스톤아세틸전달효소 활성 저해

정상원(Sangwon Chung),한정수(Jung Su Han),정민유(Min-Yu Chung) 한국식품영양과학회 2020 한국식품영양과학회지 Vol.49 No.12

본 연구에서는 오메가-3 지방산인 DHA와 EPA의 3T3-L1 지방세포 분화 과정 중 지방축적 및 HAT 활성 억제능을 관찰하였으며, DHA는 AGPAT2, EPA는 SREBP1α, LXR, AGPAT2 및 GPAT4의 유전자 발현 조절을 통하여 지질축적을 억제함을 밝혔다. HeLa 세포의 NE를 HAT의 source로 하여 in vitro에서 HAT 활성 억제능을 평가한 결과 DHA와 EPA 모두 유의적으로 HAT 활성을 억제하였다. DHA는 농도 의존적으로 HAT 활성을 억제한 반면, EPA는 저농도 처리군에서부터 유의적으로 HAT 활성을 억제하였다. DHA와 EPA 저농도 처리군만 비교했을 때 EPA의 HAT 억제제로서의 활성이 좀 더 큼을 알 수 있었다. 지방전구세포인 3T3-L1 세포에 MDI와 인슐린을 처리하여 지방분화를 유도하였고, 동시에 DHA와 EPA를 처리한 결과 200 μM 농도까지 세포 생존률을 억제시키지 않고 오히려 증가시켰다. Oil Red O 염색을 통해 지방구를 염색하고 정량한 결과, DHA와 EPA 모두 3T3-L1 지방세포에서 지질축적을 유의적으로 억제하였다. DHA와 EPA에 의한 지질축적 억제는 세포 활성 억제에 의한 것이 아님을 알 수 있었다. HAT는 lipogenic 유전자의 전사인자 발현에 관여하므로, HAT 억제제는 비만 혹은 지방간의 촉진을 막을 수 있다. 이는 여러식품소재 혹은 다양한 페놀계 화합물을 활용한 실험에서 입증된 바 있다. DHA 및 EPA는 PPARα와 PPARγ 유전자 발현을 유의적으로 증가시킨 반면, SREBP1α와 LXR은 DHA에 의해 증가하였고 EPA에 의해서는 유의적으로 감소하였다. 또한, AGAPT2의 유전자 발현은 EPA에 의해서만 유의적으로 증가하였고 DHA에 의한 변화는 관찰되지 않았다. 중성지방 합성에 관여하는 GPAT4 또한 DHA나 EPA에 의한 유의적 변화는 관찰되지 않았다. EPA에 의한 지방분화억제는 SREBP1α, LXR 유전자 발현의 감소, AGPAT2 증가 및 GPAT4의 유의적이지는 않지만 대조군과 유사한 수준으로의 감소 등을 통해 일어났다고 사료된다. DHA의 AGPAT2 증진 효능 등이 지방억제에 관여하였을 가능성이 있다. 이러한 유전자 발현의 조절은 앞서 관찰된 DHA 및 EPA의 HAT활성 억제와 관련이 있을 수 있다. 염색질 면역침전법 등을 활용한 입증 연구 및 동물 모델을 활용한 입증이 추후 필요할 것이다. 식품소재 혹은 지표 성분들의 후성유전적 조절을 통한 질병예방에 관한 연구는 최근 활발하게 이루어지고 있다. 비만 모델에서 오메가-3 지방산을 이용한 후성유전적 조절, 특히 히스톤아세틸전달효소의 활성 억제를 통한 유전자 발현 조절을 밝힌 연구는 본 연구논문이 최초이다. 오메가-3는 풍부한 식사 혹은 식이보충제로 많이 이용되는 피쉬오일 등의 복용으로 HAT 활성을 억제시키고, 이를 통해 비만 및 관련 질환의 예방에 도움이 될 수 있다는 가능성을 제시하고 있다. Obesity causes several metabolic and chronic diseases, including type 2 diabetes and cardiovascular diseases. Among the omega-3 fatty acids, various health benefits of docosahexaenoic acid (DHA; C22:6n-3) and eicosapentaenoic acid (EPA; C20:5n-3) have been elucidated. This study examined the hypolipidemic effect of DHA and EPA and the epigenetic regulation of DHA and EPA through histone acetyltransferases (HAT) activity. DHA and EPA inhibited the in vitro HAT activity, and non-toxic levels of DHA and EPA significantly attenuated lipid accumulation in 3T3-L1 preadipocytes treated with MDI (IBMX+dexamethasone+insulin) and insulin. DHA and EPA regulated the expression of lipogenic, cholesterol-related, or triacylglycerol synthesis-related genes. Indeed, DHA and EPA significantly enhanced PPARα and PPARγ2 in 3T3-L1 preadipocytes treated with MDI and insulin. Although DHA also increased SREBP1α and LXR significantly, EPA significantly attenuated the expression of the SREBP1α and LXR genes. In addition, a lower level of DHA increased AGPAT2 gene expression significantly, which was reduced significantly by the EPA treatment in 3T3-L1 preadipocytes treated with MDI and insulin. These results suggest that the hypolipidemic activity of EPA and DHA is exerted via different gene expression regulation, which is likely to be associated with HAT activity inhibition.

HepG2 세포에서 Isoeugenol의 PCSK9 억제 효능

최효경(Hyo-Kyoung Choi),정민유(Min-Yu Chung) 한국식품영양과학회 2020 한국식품영양과학회지 Vol.49 No.9

본 논문에서는 isoeugenol의 PCSK9 억제능 관련 메커니즘을 규명하였다. HepG2 세포를 지방 부족 환경으로 만들고 isoeugenol을 처리하여 PCSK9과 LDLR, 그리고 전사인자의 단백질 및 유전자 발현 조절을 측정하였다. 독성 없는 농도의 isoeugenol(~100 μM)은 LDLR의 단백질 발현 조절에 관여하지 않았지만, PCSK9의 단백질 및 유전자 발현을 감소시켰다. Isoeugenol은 PCSK9 조절에 독립적으로 관여하는 전사인자인 HNF1α의 유전자 및 단백질 조절에는 관여하지 않았다. 따라서 isoeugenol은 SREBP2를 통해 PCSK9과 LDLR의 유전자 발현을 억제하였음을 알 수 있었다. 또한 DLPS로 지방 고갈이 유도된 HepG2 세포에 스타틴(rosuvastatin 0.2 μM)과 isoeugenol을 동시 처리했을 때, isoeugenol은 스타틴에 의해 증가한 PCSK9의 발현을 농도의존적으로 감소시켰다. 고콜레스테롤혈증 동물 모델에서도 isoeugenol의 이러한 PCSK9 억제 효능이 관찰되는지에 대한 추후 연구가 필요하다. 본 연구를 통하여 isoeugenol 은 PCSK9 억제 활성을 나타내며 스타틴 치료와 병행하여 그 한계점을 보완할 수 있는 소재로서 제안될 수 있다. Hypercholesterolemia is a major cause of a number of different chronic diseases, including atherosclerosis. Statins for the treatment of hypercholesterolemia induce transactivation of low-density lipoprotein receptor (LDLR) and proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9). PCSK9 interferes with LDL cholesterol and its receptor binding, promoting LDLR degradation and thereby increasing circulating LDL cholesterol. In the current study, HepG2 cells were treated with 10% delipidated serum (DLPS) in the presence or absence of isoeugenol. Lipid depletion increased both LDLR and PCSK9 protein expression levels in HepG2 cells, and isoeugenol inhibited PCSK9 in HepG2 cells. The objective of this study was to investigate the mechanism by which isoeugenol inhibits PCSK9 and subsequently increases LDLR protein expression HepG2 cells under lipid depletion conditions. A non-toxic level of isoeugenol reduced PCSK9 protein expression without affecting LDLR protein expression. Lipid depletion enhanced gene expression of LDLR, PCSK9, and their transcription factors SREBP2 and HNF1α in HepG2 cells. Isoeugenol significantly attenuated LDLR, PCSK9, and SREBP2 gene expression (P<0.0001), but not HNF1α. Consistently, isoeugenol also markedly reduced SREBP2 protein expression, but not HNF1α. This suggests that isoeugenol-mediated SREBP2 downregulation reduced LDLR and PCSK9 gene expression, and attenuated PCSK9 expression contributed to maintenance of LDLR protein expression in HepG2 cells under lipid depletion conditions. In DLPS-treated HepG2 cells, isoeugenol dose-dependently reduced statin-mediated elevation of PCSK9 protein expression. This study suggests isoeugenol as a potential statin co-treatment material and PCSK9 inhibitor.

RAW264.7 세포에서 새싹보리 및 Luteolin의 히스톤 아세틸기전달효소 활성 억제를 통한 항염증 효능

이재인(Jae-In Lee),정민유(Min-Yu Chung) 한국식품영양과학회 2021 한국식품영양과학회지 Vol.50 No.12

새싹보리의 항염증 효능을 확인하기 위하여 RAW264.7 마우스 대식세포에서 LPS에 의한 NO 생성 억제 정도를 평가하였다. BSP, BSE, BSW 중 BSE와 BSW가 cell viability에 영향을 미치지 않는 농도에서 NO 생성을 억제하였다. 새싹보리 열수 및 에탄올 추출물 모두 항염증 효능이 있음을 확인하였다. 새싹보리의 주요 활성 성분 중 luteolin의 NO 생성 및 in vitro HAT 활성 억제능이 다른 성분들보다 뛰어났다. LPS로 염증반응이 유도된 RAW264.7 세포에서 luteolin은 염증매개인자(IL-6, TNF-α, iNOS, COX-2)의 발현을 감소시켰다. Luteolin의 total 및 specific HAT 활성 조절 정도를 평가하였는데, total HAT 활성에 있어서 luteolin의 IC50은 48.57 μM이었다. Luteolin은 또한 저농도 처리(0.1 μM)에서부터 p300, CBP, PCAF의 활성을 현저하게 감소시켰다. Luteolin의 HAT 활성 억제능은 LPS로 염증반응이 유도된 RAW264.7 세포의 핵 내에서도 동일하게 관찰되었다. Luteolin의 항염증 효능은 HAT 활성 억제와 연관이 있으며, 새싹보리에서 관찰된 항염증 효능은 luteolin의 HAT 억제를 통한 항염증 효능에 기인한다고 할 수 있겠다. This study aimed to assess the anti-inflammatory activity and the mechanism of anti-inflammatory action of barley sprout (Hordeum vulgare L.). Barley sprout powder (BSP), barley sprout ethanol extract (BSE), and barley sprout water extract (BSW) were prepared, and the inhibitory effects of the samples on nitric oxide (NO) production were evaluated. The results showed that the inhibitory activity of BSE and BSW on NO production was greater compared to BSP. Among the active compounds found in barley sprouts, luteolin exhibited greater inhibition of NO production and histone acetyltransferase (HAT) activity compared to the other compounds. Luteolin significantly (P<0.05) attenuated lipopolysaccharide (LPS)-mediated inflammatory mediators, including interleukin-6, tumor necrosis factor-α, inducible nitric oxide synthase, and cyclooxygenase-2 in RAW264.7 cells. Luteolin also significantly inhibited in vitro specific HATs (p300, CBP, PCAF) as well as total HAT, which was also observed in the nuclear fraction of LPS-treated RAW264.7 cells. The anti-inflammatory activity of luteolin was attributed to total and specific HAT inhibition. Collectively, the anti-inflammatory activity of barley sprouts could be attributed to luteolin via HAT inhibition.

추출조건에 따른 노랑느타리버섯 추출물의 항산화 활성

이혜진(Hye-Jin Lee),도정룡(Jeong-Ryong Do),정민유(Min-Yu Chung),김현구(Hyun-Ku Kim) 한국식품영양과학회 2014 한국식품영양과학회지 Vol.43 No.6

노랑느타리버섯을 물, 30%, 60% 및 90% 에탄올로 추출용매를 달리하여 추출한 추출물을 각각 농도를 달리하여 항산화 및 생리활성을 측정하였다. 그 결과 DPPH radical 소거능은 각 추출물 농도가 1 mg/mL일 때 모든 추출조건에서 24.34~31.15%의 다소 낮은 활성을 보였다. 총 폴리페놀 함량은 에탄올 추출물에 비해 물 추출물이 더 많은 페놀을 함유하고 있었고 이때 물 추출물이 26.34 mg/g으로 가장 많았다(P<0.05). SOD 유사활성 측정 결과 추출조건에 따른 경향은 보이지 않았으나, 표준물질인 ascorbic acid와 비교하였을 때 노랑느타리버섯의 활성이 2배 이상 높은 것으로 나타났다. ACE 저해 활성의 경우 에탄올 추출물의 활성이 높은 경향을 보였으나 모든 추출물이 35.99~57.42%로 비교적 낮은 활성을 보였다. 노랑느타리버섯의 아질산염 소거능 측정에서는 pH 3.0에서 높게 나타났고, 추출조건에 따라 60% 에탄올 추출물의 소거능이 가장 우수하였다. 이와 같이 노랑느타리의 다양한 항산화 및 생리활성을 기초자료로 한 천연물 유래의 기능성 소재 발굴 및 연구 활용이 가능할 것으로 사료된다. Physiological activities of extracts form Pleurotus cornucopiae were examined. DPPH radical scavenging activity of water extract was 70.22 percent at 4 mg/mL, which was the highest among all extracts. Total polyphenol content of water extract was 26.34 mg/g, which was the highest value for all extraction conditions. Superoxide anion radical scavenging activities ranged from 50.17 to 80.56 percent at 1, 2, and 4 mg/mL, which were higher than the ascorbic acid activity (56.19% at 10 mg/mL) (P<0.05). ACE inhibitory activities were higher in ethanolic extracts than in water extracts. Nitrite-scavenging abilities under acidic conditions (pH 1.2 and pH 3.0) were the most effective among all the extracts. These results will be useful for understanding the physiological activities of Pleurotus cornucopiae.

쓴메밀 새싹 추출물의 히스톤 아세틸화 효소 활성 저해에 의한 비알코올성 지방간 억제 효능

황진택(Jin-Taek Hwang),남태규(Tae Gyu Nam),정민유(Min-Yu Chung),박재호(Jae Ho Park),최효경(Hyo-Kyoung Choi) 한국식품영양과학회 2017 한국식품영양과학회지 Vol.46 No.2

본 연구에서는 쓴메밀 새싹 추출물(TBS)을 대상으로 histone acetyltransferase(HAT) 활성 저해능을 평가하고 oleic acid와 palmitic acid(OPA)를 이용하여 HepG2 세포에서 비알코올성 지방간을 유도하여 그 효과를 검토하였다. HeLa 세포의 nuclear extract(NE)를 HAT의 source로 하여 in vitro에서 TBS에 의한 HAT 활성 저해능을 평가한 결과 추출물의 처리에 의하여 HAT 활성이 억제됨을 관찰할 수 있었다. 또한, 대표적인 HAT 단백질인 p300과 CBP를 이용하여 동일한 방식으로 HAT 억제능을 평가한 결과 TBS처리에 의하여 두 단백질 모두 활성이 감소하였으며, 특히 TBS는 p300의 활성을 특이적으로 저해함을 확인할 수 있었다. 그뿐만 아니라 HepG2 세포에 400 μM의 oleic acid 및 100 μM의 palmitic acid와 함께 200 μg/mL, 500 μg/mL의 TBS를 처리한 후 NE를 이용하여 세포 내 HAT 활성을 측정한 결과 역시 추출물 처리에 의하여 세포 내 HAT 활성이 저해되어 있음이 관찰되었다. TBS에 의한 HAT 활성의 억제는 세포 내 다양한 단백질들의 아세틸화 저해와 지질축적에 의하여 아세틸화 변형을 일으키는 것으로 알려진 histone H3K9, H4K8의 아세틸화 및 H3K36의 아세틸화를 감소시켰으며, 세포 내 지질합성과 관련된 대표적 유전자인 SREBP1c, ACLY, FAS의 전사 활성 역시 저해함을 관찰하였다. 이와 같은 변화를 통하여 OPA에 의하여 HepG2 세포내에 축적되었던 지질은 TBS의 처리에 의하여 효과적으로 감소하였으며 이때 처리된 OPA와 소재에 의한 세포 내 독성은 관찰되지 않았다. 그러므로 이러한 결과는 TBS에 의한 HAT 활성의 저해가 히스톤 단백질의 아세틸활 변형을 억제하고 이를 통하여 지방 합성 관련 유전자들의 전사 활성을 감소시켜 결과적으로 세포 내 지질축적을 방지하는 것으로 생각되며, TBS은 비알코올성 지방간질환의 예방에 좋은 천연물 소재로 활용될 수 있을 것이라 여겨진다. Non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) is caused by chronic lipid accumulation due to dysregulation of lipid metabolism in the liver, and it is associated with various human diseases such as obesity, dyslipidemia, hypertension, and diabetes. Histone acetylation is a representative epigenetic mechanism regulated by histone acetyltransferases (HATs) and deacetylases. We observed that tartary buckwheat sprout (TBS) suppressed lipid accumulation in HepG2 cells through its anti-HAT activity. We showed that TBS was a novel HAT inhibitor with specificity for the major HAT enzyme p300. Importantly, TBS reduced acetylation of total and histone proteins, H3K9, H3K36, and H4K8, resulting in decreased transcriptional activities of sterol regulatory element-binding protein 1c, ATP citrate lyase, and fatty acid synthase. These results suggest that TBS inhibits the NAFLD transcription-modulating activity of lipogenesis-related genes through modification of histone acetylation.

부추 추출물의 PCSK9 억제를 통한 LDL 콜레스테롤 저감 효능

최효경(Hyo-Kyoung Choi),김효진(Hyo Jin Kim),황진택(Jin-Taek Hwang),정민유(Min-Yu Chung) 한국식품영양과학회 2017 한국식품영양과학회지 Vol.46 No.11

본 연구에서는 부추 추출물(Allium tuberosum, AT) 보충식이(1%, w/w)를 12주간 고지방 식이와 함께 마우스에 제공하였다. Western diet(WD)군의 마우스는 low fat diet (LD)군의 마우스보다 유의적으로 높은 총 콜레스테롤 및 LDL 콜레스테롤 수치를 보였으며, 이는 AT 보충식이에 의하여 유의적으로 감소하였다. 또한, 마우스 간 조직 내 PCSK9 유전자가 AT에 의해 유의적으로 감소하였다. 이를 통해 AT의 PCSK9 억제를 통한 LDL 콜레스테롤 저감 가능성을 확인하였다. HepG2 세포주를 지방 부족 환경으로 만들고 AT를 처리하여 PCSK9과 LDLR, 그리고 관련 단백질 및 유전자의 조절 정도를 평가하였다. 그 결과 독성 없는 농도의 AT는 LDLR 단백질 발현을 농도 의존적으로 증가시켰으며, 특히 400 μg/mL의 AT는 PCSK9 단백질 발현을 억제하였다. 유사하게 AT는 LDLR 유전자 발현량을 유의적으로 증가시켰고, PCSK9의 발현량은 유의적으로 감소시켰다. PCSK9의 억제는 SREBP2가 아닌 AT에 의해 유의적으로 감소한 HNF1α 전사인자 때문이다. AT에 의한 LDLR 유전자의 SREBP2-independent 한 조절은 추후 연구가 필요하다. 다음으로 PCSK9 억제제인 AT의 LDLR 단백질 degradation 및 단백질 합성 조절을 평가하기 위해 지방 제거 상태의 HepG2 세포에 lysosomal degradation inhibitor인 BA1과 단백질 합성 억제제인 CHX를 처리하여 LDLR 단백질 발현 변화를 관찰하였다. AT(400 μg/mL)는 LDLR 단백질의 합성 억제를 block 하였고, 이는 LDLR의 lysosomal degradation을 막음으로써 이루어짐을 알 수 있었다. PCSK9 억제는 고콜레스테롤 혈증이나 콜레스테롤 저항성치료 혹은 예방 소재 개발에서 중요한 타깃이 될 수 있으며, 부추와 같은 PCSK9 억제 활성을 지닌 천연물 혹은 식품 소재의 발굴이 기존의 치료와 병행하여 또는 독립적으로도 쓰일 수 있는 안전한 소재로써 제안될 수 있다. 추후 동물 실험에서 부추 추출물 및 활성 성분의 PCSK9 활성 억제 연구 및 나아가 부추의 PCSK9 억제를 통한 콜레스테롤 저감 효능 임상 연구 등이 제안될 수 있겠다. Accumulation of excess low density lipoprotein (LDL) cholesterol in the blood can initiate and accelerate atherosclerosis. Statins mediate the transactivation of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9), which in turn limits their cholesterol-lowering effects via LDL receptor (LDLR) degradation. The objective of this study was to investigate whether or not Allium tuberosum (AT) regulates LDLR and PCSK9. Mice were fed a low fat control diet (LD) or Western diet (WD) supplemented with AT (1%, w/w). AT significantly attenuated total and LDL cholesterol levels in mice fed WD (P<0.05). AT also significantly inhibited hepatic PCSK9 gene expression (P<0.05) while AT maintained hepatic LDLR gene expression. To further investigate AT-mediated PCSK9 regulation, HepG2 cells were treated with 10% delipidated serum (DLPS) in the presence or absence of AT. Non-toxic level of AT dose-dependently increased the LDLR protein level, and AT at 400 μg/mL markedly inhibited PCSK9 protein expression. Similarly, AT significantly increased LDLR gene expression, whereas it significantly down-regulated PCSK9 gene expression. AT-mediated reduction of PCSK9 gene expression is likely due to decreased hepatic nuclear factor 1α (HNF1α) expression, but not SREBP2 in HepG2 cells under lipid-depleted conditions. AT-mediated PCSK9 inhibition contributed to LDLR protein stabilization via protection against LDLR lysosomal degradation in HepG2 cells under lipid-depleted conditions. Further investigation is warranted to determine the active components of AT and whether or not these components are effective in reducing hypercholesterolemia.